Prvé pokusy inhibova? renín u ?udí sa uplat?ovali s po?etnými ?a?kos?ami. Molekulárne modelovanie a röntgenová kry?talografia aktívneho renínu viedli k vývoju nového perorálneho aktívneho inhibítora, ako je aliskiren. Sú?asné predklinické a klinické údaje nazna?ujú, ?e tento liek mô?e ma? význam pre lie?bu pacientov s kardiovaskulárnymi a obli?kovými chorobami.

Raz denne podávaný aliskiren pacientovi s hypertenziou zni?uje tlak krvi ú?innej?ie ako ?tandardné dávky receptorového blokátora angiotenzínu. U?inný je aj v kombinácii s hydrochlorotiazidom. Biochemické dôsledky renínovej inhibície sa lí?ia od dôsledkov inhibície angiotenzín I- konvertujúceho enzýmu a antagonizmu angiotenzínu II, hlavne ?o do angiotenzínových profilov a interakcií s cestou bradykinín- NO- cGMP, a sná? receptora (pro)renínu. SÚHRN: Blokáda renín- angiotenzínového systému s inhibítormi renínu, inhibítormi angiotenzín I- konvergujúceho enzýmu, receptorovými blokátormi angiotenzínu II typu 1, alebo kombinácie týchto liekov, sa stáva jedným z najúspe?nej?ích terapeutických prístupov v medicíne. Ostáva v?ak nejasným, ako robi? optimalizáciu blokády renín- angiotenzínového systému tak, aby sa maximalizovali kardiovaskulárne a renálne benefity.

K?ú?ové slová: inhibítor renínu, aliskiren.

Autori:

Universite Paris Descartes, Faculte de Medicine, and Assistance Publique Hopitaux de Paris, Hopital Europeen Georges Pompidou, Paris, France, September 2006

Zdroj: Link.